护肤成分控养成,从入门到精通

377产品下架?——没事,更强美白产品来了

冬天不美白,夏天徒伤悲。俗话说,一白遮百丑,美白是我们亚洲妹子一直以来的需求,在这个包裹的严严实实&紫外线强度不高的美白黄金季节,可一定要把握住机会~

 
前段时间美白原料377限用的事炒的火热。这个成分的INCI名称为苯乙基间苯二酚,因德之馨的商品名SymWhite®377为大家所熟知,早在2012年12月,就已经被国家药品监督管理局批准在我国使用。

被限用其实并不是说这个美白原料有什么问题,而是很多品牌在钻法规的空子,不申请美白特证,只加一些377(甚至可能仅仅极少量添加),就开始宣称美白提亮了,大大降低了美白产品的准入门槛。

所以为了规范这一美白剂的使用,非美白(不申请美白特证)的产品都不允许使用它(其实这也算是给美白特证产品的一种公平吧)。

这次国家监管机构这么严格,也是因为,作为新原料引入时,377只申请了美白用途,而且也没有公认的其它方面的用途。所以非美白特证类产品禁止使用377,也是在情理之中。

那么,377被限用以后,想要强大的美白功效,该怎么办呢?

别怕,377属于间苯二酚类衍生物,是研究很久的原料了。10年前真魅博客就有相关文章写了一系列原料:即将大热的高效美白成分-间苯二酚衍生物

此后美白原料越来越多,比如大家已熟悉的Luminous 630, 就是其中的翘楚,是拜尔斯道夫用了十年的时间的研发成果。

之前提到过应用这个成分的美白卷王——妮维雅630淡斑焕白精华,这次又升级啦

讨论成分和产品之前,先来复习一下变黑/美白的途径。

紫外线(UV)是导致皮肤变黑的主要方式,但这并不是坏事儿,我们的皮肤应对UV损伤的自身保护途径之一就是产生黑色素

那么黑素是怎么产生的呢?相信大家一定不陌生,为了让大家不至于看图疲劳,找了一篇比较新的文献中报道的黑素产生机理图[1]。

开始划重点了:

首先是酪氨酸(L-Tyrosine)在酪氨酸酶(Tyrosinase)的作用下,产生多巴(L-DOPA)

多巴再在酪氨酸酶(Tyrosinase)的作用下产生多巴醌(L-dopaquinone),这时候就会分成两种不同类型的黑色素——真黑素(Eumelanin)和褐黑素(Pheomelanin)

多巴醌可以生成半胱氨多巴(Cysteinyl dopa)最后形成褐黑素,也可以转化成多巴色素(Dopachrome),多巴色素生成5,6-二羟基吲哚,再在酪氨酸酶的作用下生成真黑素,或者在酪氨酸酶相关蛋白(TRP2, TRP1)的参与下最后生成真黑素。

可见,在黑素生成阶段最重要的酶,就是大家熟悉的酪氨酸酶。从美白机理上来看,最有效的抑制黑色素生成的方式还是抑制酪氨酸酶。 但是,目前大部分美白成分/产品所做的美白体外实验,都还是基于抑制从双孢蘑菇中分离的酪氨酸酶(mTyr),而不是人体中的酪氨酸酶(hTyr)。

而mTyr的催化活性和底物特异性与哺乳动物体内酪氨酸酶具有显著差异(与人体的同源性低),这就导致了一些美白产品数据非常好看,但实际的美白功效却并不理想。 简单来说就是,这么多年来大家发现的很多美白成分只能帮蘑菇美白,但不一定能帮人体美白!

蘑菇:对的,我也要美白,虽然白的也一样能躺板板

别慌!这时,拜尔斯道夫集团就根据这个痛点,硬生生把抑制酪氨酸酶活性的美白成分给“卷”起来了,通过对一个庞大的化学成分数据库进行高通量筛选(HTS),识别小分子化合物中能有效抑制hTyr的结构,最终筛选出了“卷王”,INCI名为【异丁酰氨基噻唑基间苯二酚】,以下我们称呼其宣称的名字Luminous 630(测试了超过50000种人体酪氨酸酶抑制剂,抑制效果最好的成分是630号,因此得名)。

 
通过下表(文献[2]中表1)中的IC50值,就可以看出,在抑制人体酪氨酸酶的效率方面,它是第二名丁基间苯二酚的20倍左右,是流行成分377(第三名)的100多倍,是曲酸(第四名)的500倍,大家觉得不错的美白成分,在卷王面前,都是弟弟。毕竟,这可是拜尔斯道夫集团研究了十多年的成果,不服不行。

 看上面数据没感觉?看这张表作出的抑黑效率的图表,会更清楚:

377的119倍,抑黑效率超高!

敲黑板,在这里讲解一个看成分的美白效果的重点指标:IC50。

IC50值指的是半抑制率,也就是抑制一半的酪氨酸酶活性所需要的浓度,数值越小,说明抑制能力越强,美白效果越好,一般测试数值用IC50表示,可以更客观地放映出不同物质抑制率的好坏,因为有的图看似抑制率很高,但同时添加浓度很高,就没有商业意义,而IC50值可以说是一种比较公平的比较方法。

 
上图是来自非洲捐献者的人体黑色素细胞离体培养图,右图是没有使用Luminous 630的黑素细胞图,左图是加入5μmol/L 的Luminous 630两周之后的黑素细胞图,可以明显看出黑色素的分泌受到了抑制。

也就是说,只需要短短两周的时间,Luminous 630就可以使离体黑素细胞模型中的黑素恢复成透明色的细胞原始状态。 

上图是淡化老年斑的临床研究数据,每天早晚两次使用含有Luminous 630的配方,12周色素沉着区域就有了明显的改善。

 人体测试的图片[3]则更为直观:Luminous 630四周即可淡化顽固色斑,12周更是效果明显。

说了这么多的成分与技术,还是要上硬菜,上产品。

这次NIVEA的升级产品630去掉了双管设计,颜值上有了提升,确实之前的双管有些麻烦,但可能是当时原料比较新,稳定的配方还没有出来的缘故。

这次配方升级就直接反映在包装上——做在一个管里,使用更方便,涂抹更均一,安全与效果上也更有保障。

成分上也做了相应的升级——新增加了2倍透明质酸和维生素E,因其保湿和抗氧化的功效,干皮油皮均可使用。

为什么这么说呢?

因为油皮和干皮的美白除了在抑制黑素的主要方面,还有一些辅助方面的不同,主要就体现在角质层的含水量会影响干性皮肤的光泽度,保湿效果很好的透明质酸就显得尤为重要;而油皮就急需VE等油性抗氧化成分来解决油脂氧化引起的皮肤暗沉。

产品也安全温和,敏感肌适用(虽然功效强,但是不用担心刺激性的问题),这也不是凭空说说,2021年发表在The Journal of Dermatology上的文章,进行了长达24周的随机双盲试验,证实了Luminous 630在持续淡化色斑的过程中,没有明显的不良反应[4]。


这也解决了很多间苯二酚类衍生物刺激性比较大,会引起强烈刺痛感的问题。

 产品是米色精华乳质地,肤感润而不腻,保湿性较好,这个季节用起来正适合,对各路肤质都还挺友好的。就是这香味,可能太德式了,确实是有点重,不过也不难闻,妮维雅一贯的风格。

咱就是说,扒完这个妮维雅630淡斑焕白精华,真的很难不爱!

-=||=-收藏

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