377产品下架？——没事，更强美白产品来了

冬天不美白，夏天徒伤悲。俗话说，一白遮百丑，美白是我们亚洲妹子一直以来的需求，在这个包裹的严严实实&紫外线强度不高的美白黄金季节，可一定要把握住机会～

前段时间美白原料377限用的事炒的火热。这个成分的INCI名称为苯乙基间苯二酚，因德之馨的商品名SymWhite®377为大家所熟知，早在2012年12月，就已经被国家药品监督管理局批准在我国使用。

被限用其实并不是说这个美白原料有什么问题，而是很多品牌在钻法规的空子，不申请美白特证，只加一些377（甚至可能仅仅极少量添加），就开始宣称美白提亮了，大大降低了美白产品的准入门槛。

所以为了规范这一美白剂的使用，非美白（不申请美白特证）的产品都不允许使用它（其实这也算是给美白特证产品的一种公平吧）。

这次国家监管机构这么严格，也是因为，作为新原料引入时，377只申请了美白用途，而且也没有公认的其它方面的用途。所以非美白特证类产品禁止使用377，也是在情理之中。

那么，377被限用以后，想要强大的美白功效，该怎么办呢？

别怕，377属于间苯二酚类衍生物，是研究很久的原料了。10年前真魅博客就有相关文章写了一系列原料：即将大热的高效美白成分-间苯二酚衍生物

此后美白原料越来越多，比如大家已熟悉的Luminous 630, 就是其中的翘楚，是拜尔斯道夫用了十年的时间的研发成果。

之前提到过应用这个成分的美白卷王——妮维雅630淡斑焕白精华，这次又升级啦

讨论成分和产品之前，先来复习一下变黑/美白的途径。

紫外线（UV）是导致皮肤变黑的主要方式，但这并不是坏事儿，我们的皮肤应对UV损伤的自身保护途径之一就是产生黑色素。

那么黑素是怎么产生的呢？相信大家一定不陌生，为了让大家不至于看图疲劳，找了一篇比较新的文献中报道的黑素产生机理图[1]。

开始划重点了：

首先是酪氨酸（L-Tyrosine）在酪氨酸酶（Tyrosinase）的作用下，产生多巴（L-DOPA）

多巴再在酪氨酸酶（Tyrosinase）的作用下产生多巴醌(L-dopaquinone)，这时候就会分成两种不同类型的黑色素——真黑素(Eumelanin)和褐黑素(Pheomelanin)

多巴醌可以生成半胱氨多巴(Cysteinyl dopa)最后形成褐黑素，也可以转化成多巴色素（Dopachrome），多巴色素生成5，6-二羟基吲哚，再在酪氨酸酶的作用下生成真黑素，或者在酪氨酸酶相关蛋白（TRP2, TRP1）的参与下最后生成真黑素。

可见，在黑素生成阶段最重要的酶，就是大家熟悉的酪氨酸酶。从美白机理上来看，最有效的抑制黑色素生成的方式还是抑制酪氨酸酶。但是，目前大部分美白成分/产品所做的美白体外实验，都还是基于抑制从双孢蘑菇中分离的酪氨酸酶(mTyr)，而不是人体中的酪氨酸酶(hTyr)。

而mTyr的催化活性和底物特异性与哺乳动物体内酪氨酸酶具有显著差异（与人体的同源性低），这就导致了一些美白产品数据非常好看，但实际的美白功效却并不理想。简单来说就是，这么多年来大家发现的很多美白成分只能帮蘑菇美白，但不一定能帮人体美白！

别慌！这时，拜尔斯道夫集团就根据这个痛点，硬生生把抑制酪氨酸酶活性的美白成分给“卷”起来了，通过对一个庞大的化学成分数据库进行高通量筛选(HTS)，识别小分子化合物中能有效抑制hTyr的结构，最终筛选出了“卷王”，INCI名为【异丁酰氨基噻唑基间苯二酚】，以下我们称呼其宣称的名字Luminous 630（测试了超过50000种人体酪氨酸酶抑制剂，抑制效果最好的成分是630号，因此得名）。

通过下表（文献[2]中表1）中的IC50值，就可以看出，在抑制人体酪氨酸酶的效率方面，它是第二名丁基间苯二酚的20倍左右，是流行成分377（第三名）的100多倍，是曲酸（第四名）的500倍，大家觉得不错的美白成分，在卷王面前，都是弟弟。毕竟，这可是拜尔斯道夫集团研究了十多年的成果，不服不行。